Antiagregacní přípravky z pohledu klinické praxe

02/2016

Jan Voříšek

Oddělení klinické farmakologie, FN Plzeň

SOUHRN

Trombocyty hrají významnou úlohu při hemostáze, a to účastí na mechanismu adheze, agregace, konstrikce, tvorbě trombu a hojení. Antiagregační přípravky působí proti funkci trombocytů, respektive proti primární hemostáze. Léky, které máme v současné době k dispozici, umožňují blokovat účinek krevních destiček na úrovni aktivace - jednak ireverzibilní acetylací cyklooxygenázy (COX-1), blokací reabsorpce adenosinu, inhibicí fosfodiesterázy 3 a inhibicí vazby ADP na destičkový receptor P2Y12. Jeden ze zásadních problémů antiagregační léčby vedle jejich nežádoucích účinků je rezistence na léčbu. Ta je také důvodem vývoje nových antiagregačních přípravků.

KLÍČOVÁ SLOVA

antiagregační přípravky, rezistence na léčbu, ireverzibilní acetylace cyklooxygenázy (COX-1), blokace reabsorpce adenosinu, inhibice fosfodiesterázy 3, blokátory ADP receptorů P2Y12

SUMMARY

Platelets are important for hemostasis. Adhesion, aggregation, constriction, thrombus formation and healing as a mechanism of action. Antiplatelet drugs are drugs that counteract the platelet function, or against primary hemostasis. Drugs which are currently available allow to block the action of platelet activation level - firstly irreversible acetylation of cyclooxygenase (COX1), blocking reabsorption adenosine, inhibition of phosphodiesterase 3 and inhibition of binding of ADP to the P2Y12 platelet receptor. Resistance to treatment is one of the main problems antiplatelet therapy in addition to their adverse effects. What is the reason for the development of new antiplatelet drugs.

KEY WORDS

antiplatelet drugs, resistance to treatment, irreversible acetylation of cyclooxygenase (COX1), blocking reabsorption adenosine, inhibition of phosphodiesterase 3, ADP receptor P2Y12 inhibitors