Buprenorfin - výjimečný opioid pro léčbu chronické bolesti

03/2023

PharmDr. MVDr. Vilma Vránová, Ph.D.

Ústav aplikované farmacie, Farmaceutická fakulta MUNI Brno

SOUHRN

Buprenorfin je považován za částečného agonistu s velmi vysokou vazebnou afinitou k opioidnímu receptoru µ, antagonistu s vysokou vazebnou afinitou k opioidním receptorům κ a δ a agonistu s nízkou vazebnou afinitou k receptoru ORL, (opioid receptor-like). Částečný agonismus opioidních receptorů µ nevyvolává částečnou analgezii, ale naopak analgezii srovnatelnou s plnými agonisty. Farmakokinetické vlastnosti buprenorfinu jsou také výhodné v klinickém prostředí, kde jeho metabolické a vylučovací dráhy umožňují jeho použití u polymorbidních pacientů, u starších pacientů a u osob s renálním či hepatálním postižením. Jedinečné farmakodynamické a farmakokinetické vlastnosti buprenorfinu z něj dělají účinné analgetikum s příznivým bezpečnostním profilem pro léčbu chronické bolesti.

Klíčová slova

buprenorfin, léčba bolesti, farmakokinetika, farmakodynamika

SUMMARY

Buprenorphine is considered a partial agonist with very high binding affinity to the µ-opioid receptor, an antagonist with high binding affinity to κ and δ opioid receptors, and a partial agonist with low binding affinity to the ORL, receptor (opioid receptor-like 1). The partial agonism of the µ-opioid receptors does not result in partial analgesia, but rather analgesia comparable to full agonists. The pharmacokinetic properties of buprenorphine are also advantageous in the clinical setting, where its metabolic and elimination pathways allow for use in patients requiring concurrent medication, in older patients, and in individuals with renal or hepatic impairment. The unique pharmacodynamic and pharmacokinetic properties of buprenorphine make it an effective analgesic with a potentially favorable safety profile compared to full agonists of the µ-opioid receptors for the treatment of chronic pain.

Key words

buprenorphine, pain treatment, pharmacokinetics, pharmacodynamics