Eplerenon

02/2017

Doc. MUDr. Jan Příborský, CSc.

Farmakologický ústav 2. LF UK, Praha

SOUHRN

Eplerenon je selektivní antagonista mineralokortikoidních receptorů. Tento článek shrnuje jeho farmakologické účinky, bezpečnost, účinnost a klinické výsledky. Přidání eplerenonu ve studii EPHESUS vykázalo 15% snížení mortality u nemocných s dysfunkcí levé komory po infarktu myokardu. Eplerenon rovněž snížil výskyt smrti z kardiovaskulárních příčin a hospitalizací z důvodu srdečního selhání. Ve srovnávací studii EMPHASIS-HF přidání eplerenonu k optimální základní léčbě signifikantně snížilo oproti placebu riziko úmrtí z kardiovaskulárních příčin nebo hospitalizaci z důvodu srdečního selhání u pacientů s chronickým systolickým srdečním selháváním s mírnými příznaky. Přínos oproti placebu byl pozorován rovněž u sekundárních cílových parametrů zahrnujících úmrtí z jakékoliv příčiny nebo hospitalizaci z důvodu srdečního selhání; úmrtí z jakékoliv příčiny; hospitalizaci z jakéhokoliv důvodu; hospitalizaci z důvodu srdečního selhání. Nejčastějším nežádoucím účinkem je skupinový nežádoucí účinek - hyperkalémie. Gynekomastie se objevila u < 1 % nemocných užívajících eplerenon. To svědčí o selektivitě eplerenonu k mineralokortikoidním receptorům. V současnosti probíhají klinické studie nejen v oblasti kardiologie, ale i v oftalmologii, u chronické centrální serózní chorioretinopatie.

KLÍČOVÁ SLOVA

diuretikum, aldosteron, kalium, ejekční frakce levé komory, srdeční selhání, chorioretinopatie

SUMMARY

Eplerenone is a selective mineralocorticoid receptor antagonist. This article briefly summarizes its pharmacology, safety and efficacy, and clinical outcomes. The addition of eplerenone in EPHESUS demonstrated a 15% reduced mortality in left ventricle dysfunction complicating acute myocardial infarction. Eplerenone was also associated with reductions in sudden cardiac death and hospitalizations for heart failure. In the Eplerenone in Mild Patients Hospitalization and Survival Study in Heart Failure (EMPHASIS-HF), relative to placebo, the addition of eplerenone to optimal background therapy significantly reduced the risk of death from cardiovascular causes or hospitalization for heart failure in patients with chronic systolic heart failure and mild symptoms. Benefits of eplerenone therapy over placebo were also observed in several secondary outcomes, including: death from any cause or hospitalization for heart failure; death from any cause; hospitalization for any reason; or hospitalization for heart failure. The most frequent class adverse event is hyperkalaemia. Gynecomastia occurred in < 1 % of eplerenone recipients, reflecting the selectivity of eplerenone for mineralocorticoid receptors. Currently there are ongoing clinical studies not only in cardiology but also in ophthalmology in chronic serous chorioretinopathy.

KEY WORDS

diuretics, aldosterone, potassium, ejection fraction, heart failure, chorioretinopathy