Léčba chronické bolesti opioidy - využití transdermálních systémů

04/2017

MUDr. Marek Hakl, Ph.D.

Oddělení léčby bolesti, Chirurgická klinika LF MU a FN Brno Klinika aigezioiogie a preventivní péče, Medicinecare, s.r.o.

SOUHRN

Bolest je jeden z nejčastějších vjemů, se kterým se člověk v životě setkává. V České republice je druhou nejčastější příčinou pracovní neschopnosti. Strategie léčby bolesti se řídí podle třístupňového žebříčku WHO. První stupeň tvoří neopioidní analgetika, druhý stupeň slabé opioidy a třetí stupeň silné opioidy. Silná opioidní medikace je k dispozici v tabletové i náplasťové formě. K dispozici jsou dvě účinné látky, fentanyl a buprenorfin. Fentanyl byl prvním opioidem použitým pro transdermální podávání. Má 70-100krát vyšší dávkovou účinnost než morfin, poměrně nízkou molekulovou hmotnost (336,5 D), je vysoce rozpustný v tucích a zároveň i ve vodě. Fentanyl je čistým agonistou p-receptorů, a nemá tedy stropový účinek. Buprenorfin je semisyntetický opioid, analgetikum - anodynum. Je parciálním agonistou p-receptorů, antagonistou K-receptorů a slabým agonistou 5-receptorů. Vysoká rozpustnost v tucích i ve vodě, nízká molekulární hmotnost a konfigurace molekuly usnadňují průnik do tkání jak při slizničním, tak při transdermálním a parenterálním podávání.

KLÍČOVÁ SLOVA

chronická bolest, silné opioidy, transdermální fentanyl, transdermální buprenorfin

SUMMARY

Pain is one of the most common sensations, which a person is going to experience in his or her lifetime. It is the second most common cause of incapability to work. Pain management strategies are governed by the WHO three-step ladder. First step constitutes of nonopiod analgesics, second step weak opioids and third step strong opioids. Strong opioid medication is available in tablet form and patches. There are two active substances available, fentanyl and buprenorphin. Fentanyl was the first opioid to be used for transdermal use. It has 70-100-time higher dose rate than morphine, relatively low molecular weight (336,5 D), it is highly soluble in fats and also in water. Fentanyl is pure agonist to p-receptors, and it does not have ceiling effect. Buprenorphin is semi-synthetic opioid, analgesic - anodyne. It is partial agonist to p-receptors, K-receptors antagonist and weak agonist to 6-receptors. It is highly soluble in fats and water, it has low molecular weight and molecular configuration facilitate tissue penetration during mucosal, transdermal and parenteral administration.

KEY WORDS

chronic pain, strong opioids, transdermal fentanyl, transdermal buprenorphin