Ozanimod

04/2023

Doc. MUDr. Karel Urbánek, Ph.D.

Ústav farmakoiogie LF UP a FN Olomouc

SOUHRN

Ozanimod je modulátor receptorů pro sfingosin-1fosfát (S1P) selektivní k receptorům typu 1 a 5 (S1PR1 a S1PR5), zatímco vůči typům 2, 3 a 4 vykazuje afinitu minimální nebo žádnou. Je indikován pro léčbu relaps-remitentní formy roztroušené sklerózy a ulcerózní kolitidy. U těchto nemocí prokázal dobrou účinnost i bezpečnostní profil. Jeho mechanismus účinku spočívá především ve snížení migrace lymfocytů do místa zánětu centrální nervové soustavy a střev. Podává se perorálně jedenkrát denně v udržovací dávce 0,92 mg, v úvodu léčby se používá týdenní režim eskalace dávky. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou lymfopenie, nazofaryngitidy a elevace jaterních enzymů. Významné lékové interakce mohou nastat při kombinaci s imunosupresivy a bradykardizujícími léky, a také s induktory cytochromu P450, CYP2C8.

Klíčová slova

ozanimod, roztroušená skleróza, ulcerózní kolitida, farmakodynamika, farmakokinetika, nežádoucí účinky, lékové interakce

SUMMARY

Ozanimod is a modulator of sphingosine-1-phosphate (S1P) receptors selective for types 1 and 5 (S1PR1 and S1PR5), whereas it shows minimal or no affinity for types 2, 3 and 4. It is indicated for the treatment of reiapsing-remitting forms of multiple sclerosis and ulcerative colitis. It has shown good efficacy and safety profile in these diseases. Its mechanism of action is primarily to reduce the migration of lymphocytes to the site of inflammation in the central nervous system and intestine. It is administered orally once a day at a maintenance dose of 0.92 mg, with a weekly dose escalation regimen at the start of treatment. The most common adverse effects are lymphopenia, nasopharyngitis, and elevation of liver enzymes. Significant drug interactions may occur when combined with immunosuppressive and bradycardic drugs as well as with cytochrome P450, CYP2C8 inducers.

Key words

ozanimod, multiple sclerosis, ulcerative colitis, pharmacodynamics, pharmacokinetics, adverse effects, drug interactions