Vybrané články

02/2017 Doc. MUDr. Jan Příborský, CSc.
Eplerenon je selektivní antagonista mineralokortikoidních receptorů. Tento článek shrnuje jeho farmakologické účinky, bezpečnost, účinnost a klinické výsledky. Přidání eplerenonu ve studii EPHESUS vykázalo 15% snížení mortality u nemocných s dysfunkcí levé komory po infarktu myokardu. Eplerenon rovněž snížil výskyt smrti z kardiovaskulárních příčin a hospitalizací z důvodu srdečního selhání. Ve srovnávací studii EMPHASIS-HF přidání eplerenonu k optimální základní léčbě signifikantně snížilo oproti placebu riziko úmrtí z kardiovaskulárních příčin nebo hospitalizaci z důvodu srdečního selhání u pacientů s chronickým systolickým srdečním selháváním s mírnými příznaky. Přínos oproti placebu byl pozorován rovněž u sekundárních cílových parametrů zahrnujících úmrtí z jakékoliv příčiny nebo hospitalizaci z důvodu srdečního selhání; úmrtí z jakékoliv příčiny; hospitalizaci z jakéhokoliv důvodu; hospitalizaci z důvodu srdečního selhání. Nejčastějším nežádoucím účinkem je skupinový nežádoucí účinek - hyperkalémie. Gynekomastie se objevila u < 1 % nemocných užívajících eplerenon. To svědčí o selektivitě eplerenonu k mineralokortikoidním receptorům. V současnosti probíhají klinické studie nejen v oblasti kardiologie, ale i v oftalmologii, u chronické centrální serózní chorioretinopatie.

03/2016 Zoltán Paluch, Natálie Vargová
Arteriální hypertenze je nejčastějším kardiovaskulárním onemocněním. Je rizikovým faktorem pro ischemickou chorobu srdeční, ischemickou chorobu dolních končetin a cévní mozkové příhody. Kompenzace krevního tlaku výrazně ovlivňuje prognózu nemocných a výskyt kardiovaskulárních komplikací. Nefarmakologická léčba a monoterapie vede k uspokojivým hodnotám krevního tlaku jen u jedné třetiny pacientů. Většina nemocných užívá kombinaci více léčiv, což vede ke zhoršení adherence k léčbě. U těchto pacientů jsou přínosem kombinovaná léčiva obsahující několik účinných látek v jedné tabletě. Klinické studie prokazují jejich příznivý vliv na adherenci pacientů k léčbě, zvýšení účinnosti léčby a snížení nežádoucích účinků provázejících terapii.

02/2016 Jan Voříšek
Trombocyty hrají významnou úlohu při hemostáze, a to účastí na mechanismu adheze, agregace, konstrikce, tvorbě trombu a hojení. Antiagregační přípravky působí proti funkci trombocytů, respektive proti primární hemostáze. Léky, které máme v současné době k dispozici, umožňují blokovat účinek krevních destiček na úrovni aktivace - jednak ireverzibilní acetylací cyklooxygenázy (COX-1), blokací reabsorpce adenosinu, inhibicí fosfodiesterázy 3 a inhibicí vazby ADP na destičkový receptor P2Y12. Jeden ze zásadních problémů antiagregační léčby vedle jejich nežádoucích účinků je rezistence na léčbu. Ta je také důvodem vývoje nových antiagregačních přípravků.

02/2016 Aleš Tomek
Článek shrnuje zásady antitrombotická léčby v sekundární prevenci ischemické cévní mozkové příhody. Podrobně se zabývá problematikou antiagregační a antikoagulační léčby.

02/2016 Karel Roztočil
Článek shrnuje současné doporučené postupy profylaxe žilní trombózy, zásady stratifikace rizik, preventivní opatření a způsoby léčby. Podrobně se věnuje problematice farmakoterapie a s ní souvisejícími nežádoucími účinky a kontraindikacemi.

02/2016 Olga Bartošová, Irena Netíková
Antikoagulační farmakoterapie je nejúčinnější prevencí vzniku tromboembolických příhod a zásadně snižuje mortalitu a morbiditu nemocných. Díky této léčbě se snížila incidenci úmrtí a kardioembolizačních příhod u řady pacientů se srdečními i jinými onemocněními. Dlouhou dobu byl jediným perorálním antikoagulačním přípravkem na trhu warfarin. V současné době je z důvodu řady nepříznivých faktorů nahrazován právě novými antikoagulancii ze skupiny přímých inhibitorů trombinu a inhibitorů faktoru Xa.

02/2016 Karolína Burdová, Karel Urbánek
Pro perorální antikoagulační léčbu byl dlouhá léta k dispozici pouze warfarin, antagonista vitaminu K, v procesu syntézy koagulačních faktorů. Tento lék se osvědčil v léčbě pacientů s fibrilací síní, žilními trombózami a náhradami srdečních chlopní. V posledních letech zaznamenala mohutný rozmach takzvaná nová perorální antikoagulancia, která zasahují do kaskády koagulačních dějů přímou inhibicí koagulačních faktorů II, resp. X. Proti warfarinu mají několik praktických výhod - především jednoduchost podávání a dávkování bez nutnosti pravidelné monitorace účinku. Tyto vlastnosti spolu s vysokou bezpečností se podílejí na stoupající oblibě nových antikoagulancií, a proto se s nimi stále častěji setkávají ve svých ordinacích lékaři různých odborností.

02/2016 Jaromír Chlumský
Warfarin je nejčastěji užívaným lékem u pacientů s tromboembolickou nemocí, jeho užívání je ale omezeno nutností titrace dávky a úzkého terapeutického okna. Nová antikoagulancia jsou velmi slibnou skupinou léků, které postupně nahrazují léčbu warfarinem. Preskripce této léčby je zatím omezena pro některé skupiny specialistů. V současnosti je dabigatran, rivaroxaban a apixaban indikován u nemocných s fibrilací síní, plicní embolií nebo trombózou končetiny. V prevenci tromboembolické příhody po ortopedické příhodě je používaná redukovaná dávka rivaroxabanu nebo dabigatranu. Při léčbě je třeba věnovat pozornost funkci ledvin a jater, stejně i preskripčnímu omezení stanovenému pojišťovnami.

02/2016 Eva Kubrová, Zoltán Paluch
Článek se věnuje postavení ezetimibu v současné léčbě dyslipoproteinemií a jeho základním farmakokinetickým vlastnostem.

02/2016 Jan Příborský
Do zavedení statinů do praxe v polovině devadesátých let představovaly fibráty významnou skupinu hypolipidemik. Účinnost statinů byla podpořena pozitivními výsledky klinických studií. Fibráty srovnatelné výsledky neměly, jejich používání tedy významně pokleslo. V současnosti se používají jen ve zvláštních případech a jako přídatná léčba k jiné hypolipidemické léčbě, popřípadě k dietě. Modifikací lékových forem se zlepšila biologická dostupnost. Článek představuje dostupné fibráty, kombinovanou léčbu a postavení fibrátů v léčbě v roce 2016.

02/2016 Kristýna Vaněčková, Zoltán Paluch
Článek shrnuje základní farmakokinetické vlastnosti jednotlivých statinů, rozdíly v metabolismu jednotlivých představitelů, nejčastější lékové interakce, které ovlivní jejich klinický účinek. V závěru textu jsou uvedeny obchodní názvy statinů, které jsou dostupné na českém trhu.

02/2016 Jan Piťha
Hlavním cílem hypolipemické léčby je snížit nemocnost a úmrtnost na kardiovaskulární příhody aterosklerotického původu, popř. snížit riziko akutní pankreatitidy. Díky laboratorním metodám máme i možnost průběžně monitorovat, jak je tato léčba úspěšná. Současně máme i velice spolehlivá data o příznivém a bezpečném dopadu výrazného snižování cirkulujícího LDL-cholesterolu a to především u vysoce rizikových osob. Ideální hodnoty LDL-cholesterolu by u těchto osob měly být < 1,3 mmol/l. Díky velice účinným lékům, které máme v současné době k dispozici, je tento cíl lépe dosažitelný. Dalším cílem léčby jsou zvýšené hodnoty triglyceridů a nízká koncentrace HDL-cholesterolu. Tyto parametry lze nejúčinněji ovlivnit vhodnou životosprávou. V uvedeném přehledu se chceme zaměřit na léčebné postupy ovlivňující především koncentraci LDL-cholesterolu, popř. ovlivňující koncentraci triglyceridů a HDL-chole- sterolu. Zásadním lékem jsou stále statiny, popř. jejich kombinace s ezetimibem. U vysoce rizikových osob s nedostatečnou odpovědí na tuto léčbu je možné zvážit aferetické metody, popř. zcela nová léčiva - inhibitory proprotein konvertázy subtilisin/kexin typu 9.

02/2016 Richard Češka, Lucie Votavová, Michal Vrablík
Kardiovaskulární onemocnění stále představují celosvětově nejčastější příčinu úmrtí, především v průmyslově vyspělých zemích, včetně naší země. V České republice připadá kardiovaskulární onemocnění jako příčina úmrtí téměř na polovinu počtu zemřelých (více než 50 % žen a mužů lehce pod 50 %). Nejvýznamnějším krokem ke snížení kardiovaskulární morbidity a mortality je prevence, ovlivnění rizikových faktorů. Je to obecně akceptovaný směr v prevenci a léčbě kardiovaskulárních onemocnění. Farmakoterapie hyperlipoproteinemií a dyslipidemií je považována za jeden z nejúčinnějších preventivních i terapeutických postupů. Po objevu statinů a jejich zavedení do praxe v 90. letech minulého století se zdálo, že vývoj hypolipidemik je u konce. Jediné nové molekule, ezetimibu, chyběla data z velké intervenční studie (což se změnilo publikací studie IMPROVE-IT) a nové léky do klinické praxe nepostoupily. Teprve v posledních letech se možnosti ovlivnit plazmatické koncentrace lipidů a lipoproteinů velmi významně rozšiřují.
Novými léky, které jsou cílené především na homozygoty s familiární hypercholesterolemií, jsou lomitapid a mipomersen. Za nejvýznamnější progresi a příslib v hypolipidemické léčbě považujeme dnes monoklonální protilátky nebo inhibitory proprotein konvertázy subtilisin/kexin typu 9 (PCSK9). Tyto parenterálně podávané léky snižují koncentraci LDL-choles- terolu o 50-60 %, i více, navíc snižují koncentraci apolipoprotinu B a dokonce i koncentraci lipoproteinu(a). Pro tuto nejnovější skupinu nemáme ještě data z kontrolovaných morbiditně-mortalitních studií. Přesto předběžná ale významná data z metaanalýz a sledování bezpečnosti svědčí pro pozitivní trendy ve snižování kardiovaskulárních onemocnění.